20世紀(jì)90年代以來，藥物劑型與制劑研究取得了令人矚目的發(fā)展，與多學(xué)科理論和先進技術(shù)相結(jié)合，使藥物制劑研究、開發(fā)和生產(chǎn)已經(jīng)從經(jīng)驗?zāi)Ｊ阶呱狭丝茖W(xué)化、現(xiàn)代化的道路�，F(xiàn)代藥物制劑技術(shù)如納米技術(shù)、脂質(zhì)體技術(shù)、微囊化技術(shù)、微粉化技術(shù)、分子包合技術(shù)、緩控釋技術(shù)、無針頭注射給藥技術(shù)、激光致孔技術(shù)、滲透泵控釋技術(shù)等日漸成熟，藥物劑型與制劑研究已進入了藥物傳輸系統(tǒng)時代，從發(fā)展趨勢而言，可以預(yù)測在 21 世紀(jì)上半葉，藥物新劑型研究將取得較大進展。

　　目前，藥物傳輸系統(tǒng)即第三代、第四代藥物新劑型已成為藥學(xué)領(lǐng)域的重要發(fā)展方向，緩控釋給藥系統(tǒng)、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)和靶向給藥系統(tǒng)是發(fā)展的主流和研究的熱點，具體方向如下：

　　一、緩控釋給藥系統(tǒng)研究

　　緩控釋給藥系統(tǒng)亦稱緩控釋制劑，是發(fā)展最快的新型給藥系統(tǒng)。采用緩控釋制劑技術(shù)將藥物制成緩控釋給藥系統(tǒng)，將藥物按預(yù)先設(shè)計的速度釋放藥物，把藥物安全、有效地送入體內(nèi)，與普通制劑相比，具有：1、減少給藥次數(shù)，改善病人用藥順應(yīng)性;2、減少血藥濃度“峰谷”波動現(xiàn)象，降低毒副反應(yīng)，提高療效;3、增加藥物治療的穩(wěn)定性; 4、避免某些藥物對胃腸道的刺激性等多種優(yōu)點。緩控釋制劑按給藥途徑分有多種形式，如口服緩控釋制劑、注射緩控釋制劑、植入型緩控釋制劑等。

　　二、 經(jīng)皮給藥系統(tǒng)研究

　　經(jīng)皮給藥系統(tǒng)是指在經(jīng)皮膚給藥后，藥物迅速穿透皮膚，進入血液循環(huán)而起全身治療作用的控釋劑。該系統(tǒng)具有超越一般給藥方法的獨特優(yōu)點，可以不經(jīng)過肝臟的“首過效應(yīng)”和胃腸道的破壞，且皮膚間層還有儲存作用，使藥物濃度曲線平緩，避免了“峰谷現(xiàn)象”，提供可預(yù)定的和較長的作用時間，維持穩(wěn)定持久的血藥濃度，毒性和不良反應(yīng)小，使用方便。

　　三、靶向給藥系統(tǒng)研究

　　靶向給藥系統(tǒng)是指

　　A.通過載體使藥物到達(dá)特定病變部位的給藥系統(tǒng)

　　B.通過載體使藥物選擇性地濃集于病變部位的給藥系統(tǒng)

　　C.通過載體將藥物濃集于病變部位的給藥系統(tǒng)

　　D.通過載體將藥物快速進入并通過病變部位的給藥系統(tǒng)

　　E.通過血液、淋巴液將藥物有效成分送達(dá)到病變部位的給藥系統(tǒng)

　　靶向給藥系統(tǒng)的開發(fā)、優(yōu)化再生技術(shù)是基于一種方法，可為一長時間身體內(nèi)有針對性病領(lǐng)域有一定的治療劑。這有助于維持所需的血漿和組織藥物在體內(nèi)的水平。因此，避免任何藥物的健康組織的損傷。

　　20世紀(jì)末 , 諾貝爾生理學(xué)-醫(yī)學(xué)獎獲得者，有機化學(xué)家、組織學(xué)家、免疫學(xué)家和藥物學(xué)家保爾·歐里希首次提出了“魔彈”的想法：“如果要使藥物發(fā)揮療效 , 首先必須找到對某一器官有親和性的載體 , 才能將活性物載到特定的器官”。今天，已可以從多種途徑來實現(xiàn)歐里希的夢想。其中最引人注目的是應(yīng)用藥劑學(xué)手段制成靶向給藥系統(tǒng)，即利用脂質(zhì)體、納米粒、微球等微粒載體、配體或抗體微粒將治療藥物靶向給予病灶部位，而對非靶組織、器官、細(xì)胞影響很小，從而提高療效和減少藥物的毒副作用。

　　《藥學(xué)情報通訊》1992年第02期曾報道：藥物制劑的研究向著“三效”(高效、速效、長效)和“三小”(毒性小、副作用小、劑量小)方向發(fā)展，雖然取得了一定進展，但在整個制藥工業(yè)中，藥物制劑還是一個薄弱環(huán)節(jié)。努力開發(fā)新劑型、提高藥物生物利用度和療效，降低毒副作用，減少刺激性，增加藥物制劑穩(wěn)定性，按不同要求實現(xiàn)定時、定位、定速和持續(xù)作用的特點,已成為藥物制劑研究者迫切的任務(wù)。藥物制劑的發(fā)展大致經(jīng)歷了四個階段(四代)：第一代的制劑是一般的劑型,如膠囊劑、片劑、栓劑、注射劑等;第二代是前體藥物和緩釋制劑;第三代是控釋制劑;第四代是靶向制劑。藥物新劑型、新技術(shù)、新工藝和新輔料的發(fā)展,與藥物制劑發(fā)展的這四個階段不可分割。

　　近年來,腫瘤靶向治療的進展隨著分子生物學(xué)技術(shù)的發(fā)展和對發(fā)病機制從細(xì)胞、分子水平的進一步認(rèn)識已經(jīng)進入了一個全新的時代。這些領(lǐng)域的進展很快，在臨床取得了很好的效果。根據(jù)藥物的作用靶點和性質(zhì)，可將主要分子靶向治療的藥物分為以下幾類：

　　1.具有靶向性的表皮生長因子受體(EGFR)阻斷劑，如吉非替尼(Gefitinib，Iressa,易瑞沙);埃羅替尼(Erlotinib, Tarceva);ZD1839(Iressa)可以增加PDD、CBP、Taxol、Docetaxel及ADM等藥物的抑瘤效果,

　　2.2. 針對某些特定細(xì)胞標(biāo)志物的單克隆抗體，如西妥昔單抗(Cetuximab, Erbitux);抗HER-2的單抗，如赫賽汀(Trastuzumab, Herceptin);

　　3.酪氨酸激酶受體抑制劑，如克唑替尼(Crizotinib，Xalkori)

　　4.抗腫瘤血管生成已研制的藥物

　　有bevacizumab和內(nèi)皮抑素endostatin等，Bevacizumab (avastin, rhuMab-VEGF)是重組人抗VEGF配體單克隆抗體, Endostatin是一種內(nèi)源性抗血管生成因子,分離自血管內(nèi)皮瘤。

　　分子靶向治療藥物的研發(fā)與應(yīng)用,對原有的腫瘤治療學(xué)觀念與模式將產(chǎn)生巨大的影響，相信隨著分子生物學(xué)研究的不斷深入,藥物作用機制將會進一步闡明,藥物應(yīng)用的個體化將會成為可能，更多的腫瘤患者將會從中受益。

　　透皮給藥系統(tǒng)是中草藥制品的開發(fā)重點

　　一、當(dāng)前第三代藥物制劑開發(fā)研究的重點之一就是透皮給藥系統(tǒng)

　　透皮給藥系統(tǒng)(Transdermal Therapeutic System, TTS)是指經(jīng)皮膚給藥而起全身治療作用的控釋制劑。TTS系統(tǒng)具有超越一般給藥方法的獨特優(yōu)點，可以不經(jīng)過肝臟的“首過效應(yīng)”，沒有胃腸道消化液的破壞，提供了可預(yù)定的、較長的作用時間，降低了藥物毒性和副作用，維持穩(wěn)定、持久的血藥濃度，進而提高療效，減少給藥次數(shù)，使給藥更為方便。TTS系統(tǒng)以其獨特的優(yōu)點成為第三代藥物制劑開發(fā)研究的重點之一，發(fā)展非常迅速。

　　二、中藥外治法歷史悠久

　　“透皮給藥”是一種古老的給藥方式,大約在200萬年前的原始社會里,人們在生存覓食過程中,當(dāng)皮膚受到創(chuàng)傷時,用樹葉、草莖研磨涂敷于傷口,逐漸發(fā)現(xiàn)有些植物外敷能夠減輕疼痛和止血,甚至可以加快創(chuàng)傷的愈合速度,這就是中藥透皮外治的起源�！兑笮娌忿o》中有22種疾病使用了外治法;《周禮·天宮》記載了以外敷藥物治療瘡瘍;帛書《五十二病方》記載了“利赤蝎，以血涂之”，還最早記載了酒劑外用;《內(nèi)經(jīng)》多個篇章有關(guān)于外治的論述，如：《靈樞·刺節(jié)真邪》：“桂心漬酒，以熨寒痹”。晉代葛洪《肘后備急方》對黑膏藥制法、條件、用具均有詳細(xì)記載;宋代《劉涓子鬼遺方》載有多種薄貼之法;《本草綱目》述及外貼膏藥治療癰疽、風(fēng)濕之癥。

　　三、藥物的透皮吸收機制

　　藥物通過皮膚動脈通道、角質(zhì)層轉(zhuǎn)運(包括細(xì)胞內(nèi)擴散、細(xì)胞間質(zhì)擴散)和表皮深層、真皮轉(zhuǎn)運而被皮膚乳頭層中的毛細(xì)血管網(wǎng)吸收，從而進入血液循環(huán)。

　　值得一提的是粘膜處藥物的吸收：如口腔的舌下粘膜、鼻粘膜、直腸粘膜等均為藥物外用的常見給藥部位，粘膜沒有角質(zhì)層，藥物透入較容易、速度快。但此處皮膚較為嬌嫩，不耐刺激，用藥要求高。

　　藥物透皮吸收的主要屏障：皮膚的角質(zhì)層。皮膚的角質(zhì)層是類脂質(zhì)分子形成的多層脂質(zhì)雙分子層,結(jié)構(gòu)致密, 無血管和淋巴管, 是藥物透皮吸收的主要屏障。

　　藥物的透皮吸收主要是通過皮膚表面的藥物濃度與皮膚深層的藥物濃度差以被動擴散的方式透過角質(zhì)層, 進入真皮層毛細(xì)血管, 通過體循環(huán)到達(dá)靶位起作用。此外, 皮膚的毛孔和汗腺等附屬器官也可吸收少量藥物。完整皮膚和去除角質(zhì)層的皮膚對藥物的透皮吸收有明顯的差異。因此如何克服角質(zhì)層屏障是研究的一個重要方向。

　　四、藥物透皮吸收過程

　　釋放、穿透及吸收進入血循環(huán)三個階段。

　　釋放系：指藥物從基質(zhì)中脫離出來并擴散到皮膚或粘膜表面上。

　　穿透系：指藥物通過表皮進入真皮，皮下組織，對局部組織起作用。

　　吸收系：指藥物透入皮膚后或與粘膜接觸后在組織內(nèi)通過血管或淋巴管進入體循環(huán)而產(chǎn)生全身作用。

　　透皮吸收途徑從皮膚的構(gòu)造來看外用膏劑有三條滲透途徑：毛囊、完整的角質(zhì)層和汗管。目前的試驗大多集中在對單方藥的單一有效成分的分析和研究,對復(fù)方藥物缺乏系統(tǒng)研究。中藥復(fù)方多、藥味多、成分雜、各種成分含量低，為體內(nèi)、體外透皮實驗帶來困難。

　　為了加速中藥的劑型改革，使中藥走向世界，研究中藥透皮給藥制劑具有相當(dāng)重要的意義。

　　“小分子切割”技術(shù)突破歷史瓶頸

　　瑞成宇和研究團隊近20多年的潛心鉆研，一舉攻克了中草藥萃取達(dá)到元素級的“小分子切割”技術(shù)，這項技術(shù)是世界醫(yī)學(xué)史上一次重大的變革，開創(chuàng)了中草藥給藥劑型的新紀(jì)元，具有劃時代的意義!

　　該技術(shù)利用微激光束直接從中草藥不同的組織快速分割、分離使之達(dá)到小分子級，同時保留活性和有效性。小分子級微粒小到可穿過粘膜細(xì)胞，進入血液循環(huán)，靶向直達(dá)所需部位。打個比方，如果我們的細(xì)胞是一個地球，那么運用“小分子切割”技術(shù)的物質(zhì)就是一滴水，它會迅速融入穿過細(xì)胞。

　　什么是小分子?分子量小于500的分子稱之為小分子，從化學(xué)的角度上說，小分子就是分子量很小的天然化合物，通常是指分子量小于1000道爾頓(尤其小于400道爾頓小分子)的生物功能分子。一言以蔽之：小分子相對于大分子來說最大的區(qū)別在于其分子量小，具有生物活性，絕大部分可由人體不用再分解直接吸收，大大提升了吸收效率。由此可見，如果將小分子全方位的應(yīng)用于健康領(lǐng)域，將會開拓一種嶄新的局面。

　　運用“小分子切割”技術(shù)的產(chǎn)品具備以下特點：

　　★外用安全：應(yīng)用透皮給藥系統(tǒng)

　　★穿透性強：迅速穿透身體屏障

　　★靶向性強：應(yīng)用靶向給藥系統(tǒng)

　　中藥透皮吸收技術(shù)是指在中醫(yī)藥理論的指導(dǎo)下，結(jié)合現(xiàn)代透皮給藥技術(shù)和方法，將中藥單方或復(fù)方經(jīng)過適當(dāng)?shù)默F(xiàn)代化提取、分離和純化等加工工藝，把所得到的有效部位或有效成分或提取物等與適宜的輔料或基質(zhì)混合，制備成透皮給藥制劑，以皮膚敷貼方式給藥，使中藥由皮膚吸收進入全身血液循環(huán)并達(dá)到有效血藥濃度，實現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的目的。

　　瑞成宇和系列產(chǎn)品以“小分子切割”技術(shù)為核心技術(shù)，配方以中華千年秘方和中醫(yī)藥理論為基礎(chǔ)，經(jīng)過不斷改進，開發(fā)出一系列高質(zhì)有效的植物精華萃取產(chǎn)品，實現(xiàn)“古文明”與 “高科技”的完美結(jié)合，滿足全

　　人類高品質(zhì)生命需求。隨著社會對小分子認(rèn)知的加深，我們驚喜地看到，小分子切割技術(shù)科學(xué)理論和產(chǎn)品逐步更多的人所接受和喜愛，并幫助更多的額解決深受困擾的健康問題，小分子產(chǎn)品是大產(chǎn)業(yè)，小分子產(chǎn)品是大健康。

　　讓以小分子切割技術(shù)為支持的產(chǎn)品走向世界

　　據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，目前在全世界有40億人使用中草藥治病健體，占世界總?cè)丝诘?0%。該組織估計，中草藥的開發(fā)利用在未來10年內(nèi)將在世界全面興起。

　　在這樣的大背景下，，作為一個以弘揚中華傳統(tǒng)養(yǎng)生文化為己任的，生產(chǎn)植物精華萃取健康產(chǎn)品的企業(yè)，究竟能夠給我們的生活帶來什么?

　　2011年5月23至26日，聯(lián)合國教科文組織世界記憶工程國際咨詢委員會(IAC)第十次會議在英國曼徹斯特召開。由世界記憶工程中國國家委員會申報的兩部中醫(yī)古籍文獻(xiàn)《黃帝內(nèi)經(jīng)》、《本草綱目》順利列入《世界記憶名錄》(Memory of the World Register)，評審委員會對兩部文獻(xiàn)的獨創(chuàng)性、歷史價值、科學(xué)價值、文化價值等方面給予了充分肯定和極高評價，這是中國傳統(tǒng)醫(yī)藥典籍文獻(xiàn)進入世界文獻(xiàn)遺產(chǎn)保護工程的一項重要成果，對中醫(yī)藥走向世界將會產(chǎn)生廣泛而深遠(yuǎn)的影響，意義重大。

　　中草藥是中華民族的瑰寶，也是人類共同的財富。由于萃取加工技術(shù)的突破，也就形成了中草藥使用方法的革命性變革。由過去的丸、散、膏、丹、湯、針、劑、茶，變換為被以“小分子切割”技術(shù)萃取植物精華的產(chǎn)品，使用安全、快速、有效，讓世人看到能夠擔(dān)負(fù)起拯救人們健康重任的希望。